1. Antifibrinolytic agent; hinaharangan ang lysine binding sites ng plasminogen. Hemostatic.
2. Ginamit bilang lysine analogue upang makilala ang mga binding site sa plasminogen
3. Ang fibrinolysis, ang cleavage ng fibrin sa pamamagitan ng plasmin, ay isang normal na hakbang sa paglusaw ng fibrin clots pagkatapos ng pagkumpuni ng sugat. Ang tranexamic acid ay isang inhibitor ng fibrinolysis na humaharang sa pakikipag-ugnayan ng plasmin sa fibrin (IC50 = 3.1 μM). Ito ay isang lysine mimetic na nagbubuklod sa lysine binding site sa plasmin. Ang mga ahente ng antifibrinolytic ay may halaga kapag ang aktibidad ng fibrinolytic ay abnormal na mataas o kapag may kapansanan ang coagulation.