1. Ejen antifibrinolitik; menyekat tapak pengikat lisin plasminogen. Hemostatik.
2. Digunakan sebagai analog lisin untuk mencirikan tapak pengikatan dalam plasminogen
3. Fibrinolisis, pembelahan fibrin oleh plasmin, adalah langkah biasa dalam pembubaran bekuan fibrin selepas pembaikan luka. Asid tranexamic ialah perencat fibrinolisis yang menyekat interaksi plasmin dengan fibrin (IC50 = 3.1 μM). Ia adalah mimetik lisin yang mengikat tapak pengikat lisin dalam plasmin. Ejen antifibrinolitik mempunyai nilai apabila aktiviti fibrinolitik luar biasa tinggi atau apabila pembekuan terjejas.