1. סוכן אנטי פיברינוליטי; חוסם אתרי קישור ליזין של פלסמינוגן. עוֹצֵר דִמוּם.
2. משמש כאנלוג ליזין לאפיון אתרי קישור בפלזמינוגן
3. פיברינוליזה, ביקוע פיברין על ידי פלסמין, הוא שלב נורמלי בהמסה של קרישי פיברין לאחר תיקון פצעים. חומצה טרנקסמית היא מעכב פיברינוליזה החוסמת את האינטראקציה של פלסמין עם פיברין (IC50 = 3.1 מיקרומטר). זהו חיקוי ליזין הקושר את אתר הקישור של ליזין בפלזמין. לתרופות אנטי-פיברינוליטיות יש ערך כאשר הפעילות הפיברינוליטית גבוהה באופן חריג או כאשר הקרישה נפגעת.